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Progresso da pesquisa na síntese enzimática de potenciais precursores de Clenbuterol em cooperação entre a Universidade Norueguesa de Ciência e Tecnologia e a Shangke Biomedical

Clenbuterol, é um agonista β2-adrenérgico (agonista β2-adrenérgico), semelhante à efedrina (Efedrina), é frequentemente usado clinicamente para tratar a doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC), também é usado como broncodilatador para aliviar as exacerbações agudas da asma.No início dos anos 80, a empresa americana Cyanamid descobriu acidentalmente que tem efeitos óbvios de promover o crescimento, melhorar a taxa de carne magra e reduzir a gordura, por isso foi usado como clenbuterol na pecuária.No entanto, devido a seus efeitos colaterais, a Comunidade Européia proibiu o uso de clenbuterol como aditivo alimentar desde 1º de janeiro de 1988. Foi proibido pela FDA em 1991. Em 1997, o Ministério da Agricultura da República Popular da China proibiu estritamente o uso de hormônios beta-adrenérgicos na produção de ração e pecuária, e o cloridrato de clembuterol ficou em primeiro lugar.

No entanto, o Clenbuterol racêmico demonstrou recentemente reduzir o risco de doença de Parkinson.Para confirmar quais (ou ambos) isômeros produzem esse efeito, o enantiômero Clenbuterol puro precisa ser estudado separadamente.

Em um artigo recente, o grupo de pesquisa de Elisabeth Egholm Jacobsen do Departamento de Química da Universidade Norueguesa de Ciência e Tecnologia, em colaboração com o Dr. Zhu Wei da Shangke Bio, catalisou a síntese da cetoredutase KRED e do cofator nicotinamida adenina dinucleosídeo fosfato (NADPH ).(R)-1-(4-Amino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-ol, ee > 93%;e (S)-N-(2 foi sintetizado pelo mesmo sistema, 6-dicloro-4-(1-hidroxietil)fenil)acetamida, ee >98%.Ambos os intermediários acima são potenciais precursores de isômeros de clenbuterol.A cetoredutase ES-KRED-228 usada neste estudo foi da Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. O resultado da pesquisa "Chemoenzymatic Synthons as Precursors for Enantiopure Clenbuterol and Other -2-Agonists" foi publicado em "Catalysts" em 4 de novembro de 2018.

Progresso da pesquisa sobre síntese enzimática

Horário da postagem: 26 de agosto de 2022