O clenbuterol, um agonista β2-adrenérgico semelhante à efedrina, é frequentemente usado clinicamente para tratar a doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC). Também é utilizado como broncodilatador para aliviar exacerbações agudas de asma. No início da década de 1980, a empresa americana Cyanamid descobriu acidentalmente seus efeitos na promoção do crescimento, no aumento da massa magra e na redução da gordura, sendo então utilizado na pecuária. No entanto, devido aos seus efeitos colaterais, a União Europeia proibiu o uso do clenbuterol como aditivo alimentar em 1º de janeiro de 1988. A proibição foi confirmada pelo FDA em 1991. Em 1997, o Ministério da Agricultura da República Popular da China proibiu estritamente o uso de hormônios beta-adrenérgicos na produção de ração e pecuária, sendo o cloridrato de clenbuterol o principal componente da proibição.
No entanto, estudos recentes demonstraram que o Clenbuterol racêmico reduz o risco de doença de Parkinson. Para confirmar qual (ou ambos) isômeros produzem esse efeito, é necessário estudar separadamente o enantiômero puro do Clenbuterol.
Em um artigo recente, o grupo de pesquisa de Elisabeth Egholm Jacobsen, do Departamento de Química da Universidade Norueguesa de Ciência e Tecnologia, em colaboração com o Dr. Zhu Wei, da Shangke Bio, catalisou a síntese da cetoredutase KRED e do cofator nicotinamida adenina dinucleosídeo fosfato (NADPH). O composto (R)-1-(4-amino-3,5-diclorofenil)-2-bromoetan-1-ol, com excesso enantiomérico (ee) > 93%, foi sintetizado pelo mesmo sistema, enquanto o composto (S)-N-(2 ,6-dicloro-4-(1-hidroxietil)fenil)acetamida, com ee > 98%, foi sintetizado. Ambos os intermediários são potenciais precursores de isômeros do clenbuterol. A cetoredutase ES-KRED-228 utilizada neste estudo foi fornecida pela Shangke Biopharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. O resultado da pesquisa "Síntese quimioenzimática de síntons como precursores de clenbuterol enantiopuro e outros agonistas α2-" foi publicado na revista "Catalysts" em 4 de novembro de 2018.
Data da publicação: 26/08/2022
